Theo nghiên cứu trong cây diếp cá có 0,1% tinh dầu và một ít chất cordalin. Tinh dầu có mùi khó chịu, ngoài ra còn có axit caprinich. Theo y học cổ truyền, diếp cá có vị cay, hơi lạnh, hơi có độc, mùi khó chịu đi vào kinh phế và đại trường, có tác dụng thanh nhiệt, tiêu thũng, chữa viêm phổi, lở loét, trĩ ngoại...
* Chữa bệnh đau nhức mắt: Dùng lá diếp cá rửa sạch giã nhỏ ép vào miếng giấy bản đắp lên 2 mắt khi ngủ, mắt sẽ mát và hết đau nhức.
* Chữa bệnh trĩ, lòi dom: Danh từ y học gọi là bệnh trĩ ngoại và sa trực tràng. Dùng 10g lá sắc lên uống thay nước hàng ngày, còn bã đắp vào vùng hậu môn và cửa mình. Có thể giã lá tươi đắp kết hợp càng tốt, ngày thay một lần.
* Chữa rối loạn kinh nguyệt, đái ít, rắt. Dùng ngày 10-12g lá tươi sắc uống hàng ngày.
* Chữa tắc tia sữa: Chị em phụ nữ sau sinh và cho con bú, có hiện tượng tắc sữa. Bầu vú sưng to, cứng rắn, nắm vào đau, sờ nóng đỏ, vắt sữa không ra dùng bài thuốc sau: Cây diếp cá khô 20g, táo đỏ 10 quả cho vào 600ml nước sắc đặc còn 200ml chia 3 lần uống trong ngày, bã đắp vào bầu vú chỗ nào đau nhất, bài thuốc này này uống còn chữa được cả bệnh viêm tai giữa.